注射用甲磺酸酚妥拉明说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年01月09日修改日期：2010年10月01日
【药品名称】注射用甲磺酸酚妥拉明
【英文名】Phentolamine Mesylate for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong jiahuangsuan Fentuolaming
【成份】本品活性成份为甲磺酸酚妥拉明，辅料为甘露醇。化学名称：3-［［（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）甲基]（4-甲苯基）氨基］苯酚甲磺酸盐化学结构式：分子式：C17H19N3O·CH4O3S分子量：377.46
【性状】本品为白色至类白色的疏松块状物或粉末。
【适应症】嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验）。预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。心力衰竭时减轻心脏负荷。
【规格】10mg。
【用法用量】成人常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。（2）防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17－0.4mg。儿童常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，或肌内注射3mg。（2）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时肌内或静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复；术时静脉注射1mg，亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2。
【不良反应】较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌】1、严重动脉硬化。2、严重肾功能不全。3、胃炎或胃溃疡。4、对本品过敏者。
【注意事项】1、有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。2、进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。3、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚缺乏对妊娠妇女的研究，只有在必须使用时，确定对胎儿利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】老年人对其降压作用敏感，易诱发低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】1、与拟交感胺类药物合用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。2、与胍乙啶合用，体位性低血压或心动过速的发生率高。3、与二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
【药物过量】药物过量主要影响心血管系统，出现心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量。必要时可静脉推注去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平。但不宜用肾上腺素，以防低血压进一步下降。
【药理毒理】药理学 甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体阻滞剂（α1、α2 ），能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。毒理学 致癌、致突变和生殖毒性 长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明注射剂没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔子的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明注射剂有致畸或胚胎毒性。
【药代动力学】肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30－45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15－30分钟。静脉注射的半衰期（t1/2）约19分钟。静脉注射后,一次给药量的13%以原形自尿排出。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】管制瓶装，每盒5支。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部 WS1-(X-056)-94Z
【批准文号】国药准字H10890046
【生产企业】企业名称：上海复旦复华药业有限公司生产地址：上海市闵行区曙光路1399号邮政编码：201111电话号码：021-54981548或54654948传真号码:：021-54980201或64047397