盐酸洛哌丁胺胶囊说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年02月08日修改日期：2008年04月10日2010年09月26日2011年03月16日
【药品名称】盐酸洛哌丁胺胶囊
【商品名】易蒙停
【英文名】Loperamide Hydroride Capsules
【汉语拼音】Yansuan Luopaidingan Jiaonang
【成份】活性成份：盐酸洛哌丁胺化学名称：N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐化学结构式：分子式：C29H33ClN2O2·HCl分子量：513.51
【性状】本品内容物为白色或黄白色粉末。
【适应症】止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。
【规格】2mg
【用法用量】本品适用于成人及5岁以上的儿童。-急性腹泻：起始剂量，成人2粒，5岁以上儿童1粒，以后每次不成形便后服用1粒。-慢性腹泻：起始剂量，成人2粒，5岁以上儿童1粒，以后可调节每日剂量以维持每日1-2次正常大便。一般维持剂量每日1-6粒。-每日最大剂量：成人不超过8粒，儿童不超过3粒/20公斤体重。
【不良反应】不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如便秘、口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐，以及头晕、头痛、乏力等。临床试验数据不良事件汇总如下(无论是否因用药引起):1.)急性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上，盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表:发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于洛哌丁胺组的不良事件有:口干、胃肠胀气和腹部痉挛和绞痛。2.)慢性腹泻患者的不良事件发生率在1.0%以上、盐酸洛哌丁胺组发生率至少与安慰剂组相当的不良事件列于下表:发生率在1.0%以上的、安慰剂组发生率大于盐酸洛哌丁胺组的不良事件有:恶心、呕吐、头痛、胃肠胀气、腹痛、腹部痉挛和绞痛。3.)76项对急慢性患者进行的对照或开放性研究中的不良事件所有研究中发生率在1.0%以上的不良事件列于下表:上市后经验以下自发报告的不良事件按机体系统及报告顺序排列:很常见(＞1/10)；常见(＞1/100，＜1/10)；少见(＞1/1,000，＜1/100)；罕见(＞1/10,000，＜1/1,000)；非常罕见(＜1/10,000)、包括个别报告。所列频率仅反应了不良事件报告的发生率，并不能体现如临床试验和流行病学研究中显示的实际发生率。皮肤及皮下组织异常非常罕见:皮疹，荨麻疹和瘙痒。有个别血管性水肿、疱疹(包括Stevens-Johnson综合征)、多形红斑和中毒性表皮坏死症的报告。免疫系统异常有个别过敏反应的报告，其中个别出现严重过敏反应(包括过敏性休克)和类过敏反应。胃肠道异常非常罕见:腹痛、肠梗阻、腹胀、恶心、便秘、呕吐、巨结肠(包括中毒性巨结肠)、胃胀和消化不良。肾脏及泌尿器官异常有尿潴留的个别报告。精神系统异常非常罕见:困倦。神经系统异常非常罕见:意识丧失、意识水平降低、头晕。一些在临床研究和上市后经验中报告的不良反应也是腹泻综合征的常见不良反应，如腹痛、腹部不适、恶心、呕吐、口干、乏力、困倦、头晕、便秘和腹胀，通常很难区分这些反应是源于腹泻还是药物副作用。
【禁忌】禁用于已知对本品过敏者。本品不应作为以下疾病的主要治疗方法：·主要症状为高热和脓血便的急性细菌性痢疾·急性溃疡性结肠炎·沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵人性病原体引起的细菌性小肠结肠炎·使用广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎一般情况下，由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻应立即停用本品。本品用于腹泻时，仅为对症治疗。在确定病因后应进行特定治疗。
【注意事项】腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄.因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。
【儿童用药】腹泻患者，尤其是儿童经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿。5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺的胶囊剂治疗。
【老年用药】老年患者用药同成人。
【药物相互作用】临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体，洛哌丁胺{单剂量16mg)与奎尼丁利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺血浆浓度增加2—3倍。在给予临床推荐剂量(日剂量2～16mg)的洛哌丁胺时,其与P糖蛋白抑制剂的此种药动学相互作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其它药物相互作用的报道。
【药物过量】在过量时(包括由肝功能障碍导致的相对过量)，可能出现中枢神经系统抑制症状(如:木僵、协调功能紊乱嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制)、尿潴留及肠梗阻。儿童可能对中枢神经系统反应较成人敏感。如出现上述过量症状，可用纳洛酮作为解毒剂。由于本品作用的持续时间长于纳洛酮(1-3小时)，因此可重复使用纳洛酮并且应至少监护患者48小时以监测可能的中枢神经抑制症状。
【药理毒理】1.药理学本品为阿片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放拮抗平滑肌收缩而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进人全身血液循环。2.毒理研究对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示在剂量增至5mg/kg/day(30倍于人体最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人体最大用量)时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加，此外未发现其它毒性作用。研究结果表明对犬和大鼠的无毒性反应剂量水平(NTEL)分别为1.25mg/kg/day(8倍于人体最大用量)和10mg/kg/day(60倍于人体最大用量)。体内和体外的特殊毒理学研究结果显示，洛哌丁胺无遗传毒性，无致癌性。对大鼠，高剂量洛哌丁胺(40mg/kg/day-240倍于人体最大用量)会影响生育力和胎仔存活率。低剂量时洛哌丁胺并不影响母体和胎仔的健康，也不影响仔鼠在产中和产后的发育。以上临床前毒理学研究中所出现的毒性作用，仅在用量超过人体用量很多倍且长期使用时才可观察到，在临床用药的剂量疗程范围内均未发现。
【药代动力学】本品易为肠壁吸收，几乎全部经肝脏代谢，代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。由于本品的首过效应，原形药物的血液浓度很低。人体的消除半衰期为11(9—14)小时。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过N-去甲基氧化作用消除，原形药物和代谢产物主要通过粪便排泄。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
【包装】铝塑水泡板包装：6粒/板/盒，2×6粒/板/盒，20粒/板/盒。
【有效期】60个月
【执行标准】YBH04562010
【批准文号】国药准字H10910085
【生产企业】企业名称：西安杨森制药有限公司生产地址：陕西省西安市万寿北路34号邮政编码：710043电话：(029)82576688传真：(029)82576616*：**免费咨询电话:8008409688