伊曲康唑胶囊说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年02月08日修改日期：2008年02月26日2010年02月01日
【药品名称】伊曲康唑胶囊
【商品名】斯皮仁诺
【英文名】Itraconazole Capsules
【汉语拼音】Yiqukangzuo jiaonang
【成份】活性成份:伊曲康唑化学名称:（±）－顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-2H-1,2,4-三唑-3-酮化学结构式:分子式:C35H38Cl2N8O4分子量:705.64
【性状】本品为粉、蓝色胶囊，内容物为类白色小丸。
【适应症】适于治疗以下疾病：－妇科：外阴阴道念珠茵病。－皮肤科/眼科：－花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。－由皮肤癣茵和/或酵母茵引起的甲真菌病。－系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)牢，组织胞浆菌病、孢子丝菌病、副球孢子茵病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。*注：对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球菌病患者，只有在一线药物不适用或无效时，方可使用本品治疗。
【规格】0.1g
【用法用量】用法:口服。为达到最佳吸收．应餐后立即给药。应将胶囊整个吞服。用量:甲真菌病:－冲击疗法(见下表):冲击疗法为每日2次，每次0.2g(2粒)，连服1周。指甲感染需2个冲击疗程．趾甲感染为3个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药的3周间隔开。疗效明显的表现为治疗停止后新甲长出。或者－连续治疗每日0.2g(2粒)，共服3个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢。因此，对皮肤感染来说，停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6—9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病:(根据不同的感染选择不同的剂量用法)
【不良反应】临床试验下表汇总了本品用于皮肤真菌病和甲真菌病的安慰剂对照试验中报告的不良事件，包括使用本品治疗的患者报告的发生率在1％或以上的全部不良事件。本品组和安慰剂组发生至少一次不良事件的患者分别约占28％和23％。汇总的不良事件与研究者相关性评价结果无关。临床试验中报告频率最高的是胃肠道器官的不良事件。表1:本品组发生率≥1％的不良事件上市后经验全球上市后伊曲康唑(所有剂型)自发报告的不良反应列于表2。不良反应按发生率分类:很常见(≥1/10)；常见(≥1/100，且＜1/10)；少见(≥1/1000，且＜1/100)；罕见(≥1/10.000，＜1/1000)；非常罕见＜1/10.000，包括个别病例。如下自发报告的不良反应数据并不能精确评价在临床试验和流行病学研究中得出的发生率。
【禁忌】－禁用于已知对本品任一成份过敏者。－禁与下列药物合用：·可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物．例如：阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、眯唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁．舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时，可能会使这些底物的血浆浓度升高，导致QT问期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。·经CYP3A4代谢的HMG—CoA还原酶抑制剂．如洛伐他汀或辛伐他汀。·三唑仑和口服咪达唑仑。·麦角生物碱．如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。·尼索地平。－除治疗危及生命或严重感染的病例，禁用于有或曾有充血性心力衰竭(CHF)病史的心室功能障碍的患者。－除危及生命的病例．禁用于孕妇。－育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。
【注意事项】·对心脏方面的影响在使用伊曲康唑注射液的健康志愿者中，观察到有一过性、无症状的左心窒射血分数降低．此现象在下一次注射前自行消失。伊曲康唑显示有负性肌力作用，与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者，显示心力衰竭发生的风险可能会随本品日剂量的增加而升高。伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑到的因素有病症的严重程度、给药方式(例如，日剂量)和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病，如缺血性或瓣膜性心脏病；严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状，并谨慎用药，且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状，则应停止伊曲康唑的治疗。钙通道阻滞剂具有负性肌力作用．从而会加强伊曲康唑的这一作用。此外，伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的风险升高，需加注意。·药物相互作用本品有发生药物相互作用的可能性(参见[药物相互作用]项)，这些相互作用可能具有临床意义。·胃酸降低胃酸度降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物(如氢氧化铝)治疗的病人应在服用本品至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人，如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制剂(如H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂)的病人，服用本品时最好与可乐饮料同服。·对肝脏的影响在使用本品时，非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些患者大多数以前曾患有肝脏疾病，在使用本品治疗系统性疾病的同时还患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药品。也有少数患者没有明显的肝病危险因素。其中少许病例出现于开始治疗的一个月内，个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品，除非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。·肝损害肝损害患者口服伊曲康唑的资料有限，该类患者使用本品时应谨慎。·肾损害肾损害患者口服伊曲康唑的资料有限，该类患者使用本品时应谨慎。·免疫功能受损的患者对于一些免疫功能受损的患者(如嗜中性白血球减少症、艾滋病或器官移植患者)，本品的口服生物利用度可能降低。·患有危及生命的系统性真菌感染的患者根据本品的药代动力学特性，不建议使用本品做为患有危及生命的系统性真菌感染患者的起始治疗。·艾滋病患者对于患有孢子丝菌病、芽生菌病、组织胞浆茵病或隐球菌病(脑膜及非脑膜部位)等系统性真菌病的艾滋病患者和被认为有感染复发危险的患者，医生应评价是否需要进行维持治疗。·神经病变当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。·听力丧失接受本品治疗的患者曾报告有短暂性或永久性听力丧失。其中一些报告中本品与禁忌合用的药物一奎尼丁合用。听力丧失通常在治疗停止后消失，但也会在一些患者中持续。·交叉过敏性尚无有关伊曲康唑和其它唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料，因此对其它唑类过敏的患者在使用伊曲康唑时应慎重。·未发现本品对驾驶及使用机器能力的影响。·请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】－孕妇对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。使用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一个月经周期。动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验．有先天畸形的病例报告，包括骨骼、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色体异常和多部位畸形，这些病例与本品的相关性尚未建立。据在妊娠期三个月内使用伊曲康唑(多为短期治疗外阴阴道念珠菌病)的流行病学资料，与未使用任何已知致畸剂的对照组相比，本品未显示会增加致畸性。－哺乳期妇女仅有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊，除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时方可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停止哺乳。
【儿童用药】本品用于儿童的临床资料有限，只有在利大于弊时，方可用于儿童。或遵医嘱。
【老年用药】本品用于老年人的临床资料有限，因此只有在利大于弊时，方可用于老年患者。或遵医嘱。
【药物相互作用】1．影响伊曲康唑吸收的药物降低胃酸度的药物会影响伊曲康唑的吸收。2．影响伊曲康唑代谢的药物伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。对本品与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行相互作用的研究表明，伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低，其程度足以使疗效明显降低的程度。因此，不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如：卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的正式研究资科，但预期会有相似的作用。CYP3A4的抑制剂可以增加伊曲康唑的生物利用度，例如：利托那韦、茚地那韦、甲基红霉素和红霉素。3.伊曲康唑对其它药物代谢的影响3.1.伊曲康唑会抑制由细胞色素3A家族代谢的药物代谢，这样就可以增加和/或延长它们的作用，包括副作用。当需要合用药物时，应参阅相关说明书，以了解该药物的代谢途径。停用本品治疗后，血浆伊曲康唑浓度逐渐下降，其下降速度取决于用药量和用药时间(参见[药代动力学]项)，当考虑伊曲康唑对合用药物的抑制作用时，应考虑此特点。举例如下：在使用本品治疗期间不应使用的药物：－阿司眯唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时，可能导致这些底物的血浆浓度升高，导致QT问期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。－经CYP3A4代谢的HMG—CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀或辛伐他汀。－三唑仑和口服眯达唑仑。－麦角生物碱，如双氢麦角胺、麦角新...