锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液说明书
【核准日期】2007年04月8日
【修改日期】2007年10月21日
【其他内容】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液
【商品名】云克
【英文名】Tech*ium[99Tc]Methylenediphosphonate Injection
【汉语拼音】De [99Tc] Yadiaji Erlinsuanyan Zhusheye
【成份】化学名称:高锝[99Tc]酸钠注射液(A剂)中的锝[99Tc]被注射用亚锡亚甲基二膦酸盐(B剂)中的亚锡还原后，与亚甲基二膦酸(MDP)形成的络合物。化学结构式:分子式:99Tc(CH2(HP03)2)2分子量:446.982辅料:氢氧化钠、盐酸、氯化亚锡。
【性状】本品为无色澄明液体。本品在临用前由A剂和B剂现场制备；A剂为无色澄明液体，B剂为白色冻干粉末。
【适应症】类风湿性关节炎等自身免疫性疾病及骨科疾病。
【规格】A剂每瓶5ml，内含锝[99Tc]0.05ug。B剂每瓶内含亚甲基二膦酸5mg、氯化亚锡0.5mg。
【用法用量】临用前，在无菌操作条件下，将A剂5ml注入到B剂瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，室温静置5分钟，即制得锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液。静脉注射，每日一次，20日为一个疗程。也可根据病情需要，适当增加剂量和延长疗程，或遵医嘱。
【不良反应】偶见皮疹，注射局部红肿、静脉炎、纳差、乏力、月经增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理。
【禁忌】过敏体质(特异质)，血压过低，严重肝、肾功能不良患者禁用。
【注意事项】l.本品如发生变色或沉淀，应停止使用。2.心功能不全者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】无。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【临床试验】采用萘普生为阳性对照药开展随机双盲双模拟试验，每天静脉注射一次，20天为一个疗程治疗类风湿关节炎，主要疗效观察指标为症状和体征(包括休息痛、晨僵、肿胀关节数、肿胀关节指数、压痛关节数、压痛关节指数、握力、25米行走时间及关节功能)，试验结果表明在改善晨僵，减少肿胀关节数，压痛关节数，增加握力，减轻关节肿胀程度上，试验组疗效优于对照组，在改善休息痛、关节压痛指数及25米行走时间上两组疗效相当。实验室指标主要有血、尿常规(包括血小板计数及尿糖)，肝功(SGPT)、肾功(BUN，Cr)，AKP和大便隐血试验)，血沉(Westergren法)，C反应蛋白(CRP)，血清类风湿因子(RF)和X线检查等，两组对实验室指标的改善显著(P<0.01)，疗效相似。不良反应主要有过敏性皮疹，恶心呕吐，注射局部红肿，静脉炎，纳差，乏力，月经增多，罕见全身水肿等，两组耐受性均好。试生产期间的补充单盲试验进行了三个剂量组(5mg、lOmg、20mg)和两个不同治疗疗程(20天、40天)的对比试验，试验结果表明随着剂量增加疗效有所提高，不良反应变化不大，疗程增长能明显提高显效率。因此在临床使用中，可根据病情需要，适当增加荆量和延长疗程，临床试验研究还证明本品抑制白介素1（IL～1)和肿瘤坏死因子(PNF—α)等免疫调节因子显著，抑制破骨细胞活性并促进成骨细胞分裂增殖明显，可用于治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病和骨科疾病。
【药理毒理】本品为类风湿性关节炎治疗药物，具有抗炎、镇痛、免疫调节及破骨修复作用。大鼠和beagle犬静脉注射长毒试验结果表明本品对肝脏有一定损害作用，随着用药时问延长可自行恢复，停药后未见延迟毒性出现
【药代动力学】99Tc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性，2小时后血药浓度为5％，3小时为3%，24小时后小于0.5％，血液中药物70％以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半排期因个体差异而有所不同，但都大于一年。
【贮藏】密封，在2～8℃的暗处保存。
【包装】管制抗生素玻璃瓶、药用丁基橡胶瓶塞包装，每盒l瓶A剂，l瓶B剂。
【有效期】18个月。
【执行标准】国家药品标准：WS1-(X-028)-2007Z
【批准文号】国药准字H20000218
【生产企业】企业名称：成都云克药业有限责任公司地 址：四川省成都双流西南航空港开发区邮政编码：610041电 话：028—85903492 85876577传 真：028—85544431网 址：Http：//*.allyk.COB