奥拉西坦注射液说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年04月18日修改日期：2009年06月22日修改日期：2010年02月28日
【药品名称】奥拉西坦注射液
【商品名】倍清星
【英文名】Oxiracetam Injection
【汉语拼音】Aolaxitan Zhusheye
【成份】本品的主要成份为奥拉西坦,辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。其药物成份奥拉西坦的化学名称:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。化学结构式:分子式:C6H10N2O3分子量:158.16
【性状】本品为几乎无色或微黄色澄明液体。
【适应症】用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
【规格】5ml:1.0g
【用法用量】静脉滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增减用量，用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周，对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
【不良反应】据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
【禁忌】对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
【注意事项】1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】若出现不良反应时，须减量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】目前尚无本品药物过量反应的相关报道。
【药理毒理】药理作用 本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。毒理研究 动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
【药代动力学】奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后，脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低，很少透过胎盘屏障，主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL，统计距参数AUC0-t 200.93±36.63mg·h/L和451.65±106.87mg·h/L，t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h，CL/F 10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL·kg/h，V/F59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。
【贮藏】遮光、密封、在阴凉(不超过20℃)处保存。
【包装】（1）安瓿，每盒6支或每盒4支。（2）安瓿，每盒1支＋5ml预灌封注射器、每盒2支＋10ml预灌封注射器、每盒4支＋20ml预灌封注射器、每盒4支＋2支10ml预灌封注射器。
【有效期】暂定18个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH11802005
【批准文号】国药准字H20050860
【生产企业】企业名称：广东世信药业有限公司生产地址：广东省揭东开发区绿色工业园邮政编码：515500电话号码：0663-3279222 3272888传真号码：0663-3273999**