盐酸氮卓斯汀片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年12月21日
【药品名称】盐酸氮卓斯汀片
【商品名】敏奇
【英文名】Azelastine Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】Yan Suan Dan Zhuo Si Ting Pian
【成份】化学名称:4-（对氯苯甲基）-2-（1-甲基-4-六氢氮卓基）-2,3-二氮杂萘-1（2H）-酮盐酸盐化学结构式:分子式:C22H24N3OCl·HCl分子量:418.4
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【适应症】抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。
【规格】2mg
【用法用量】口服 一次2mg(一次1片)，一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。
【不良反应】未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。
【禁忌】对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。
【注意事项】对使用本品易产生嗜睡、头晕的患者，用药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童拿不到的地方，如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饭酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床用药研究数据尚不充分，因此，只有在妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物的代谢途径之一，因此，建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。
【儿童用药】尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。
【老年患者用药】超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60岁以上患者用药后发生不良反应与60岁以下患者的不良反应相似。
【药物相互作用】盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用，会加重神经中枢系统抑制，导致头晕、嗜睡、因此，应避免同时服用。口服本品（4mg 2次/天），同时口服西咪替丁（400mg 2次/天）可使本品的生物利用度提高65%，与雷尼替丁（150mg 2次/天）同时服用，则对本品的药物代谢无影响。口服本品同时口服红霉素（500mg 3次/天，连续7天）对本品的药代动力学的QT间期无影响，口服本品同时口服酮康唑（200mg 2次/天，连续7天）对QT间期无影响，但对本品的血药浓度测定有影响。
【药物过量】尚无使用本品过量的报告，临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用。到目前为止尚不知道盐酸氮卓斯汀的解药，如使用药物过量应立即采取相应措施。
【临床试验】经国家食品药品监督管理局批准，该品由中国人民解放军总医院，北京大学人民医院、中南大学湘雅医院、中南大学湘雅二医院采用多中心随机单盲、阳性药平行对照试验方法进行临床，研究对象为成年男女，并诊断为过敏性鼻炎者，采用晨起及睡前分别口服2mg(1片面性)的给药方法，观察患者阵发性喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿症状变化，根据症状体征积分下降指数和治疗前后的有关检查，对其有效性和安全性进行评价。经过对108例患者2周的治疗结果说明：盐酸氮卓斯汀片可明显改善患者的临床症状，对喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿症状改善快，作用明显，有效率达到95.37%。临床过程中未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。主要不良反应以嗜睡、头晕、口干居多，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。经对临床患者用药前后的全身安全性指标检查，未发现明显异常，说明盐酸氮卓斯汀片对心、肝、肾及外周血象无明显毒副作用。
【药理毒理】药理作用盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。毒理研究遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服30mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，连续24个月，未发现致癌性。
【药代动力学】吸收与分布：口服盐酸氮卓斯汀吸收较充分，人单次口服4mg，吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L，每日服2次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为10μg/L，绝对生物利用度＞80%。口服本品其活性主要分布在外周器官，稳态分布容积为14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮卓斯汀和其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。代谢及消除：盐酸氮卓斯汀的代谢产物为脱甲氮卓斯汀，服用本品约有75%从粪便排出，其中＜10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮卓斯汀的半衰期为22小时，其代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。
【贮藏】密封，干燥处保存。
【包装】铝塑板包装，12片/板×1板/盒；6片/板×1板/盒。
【有效期】36个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行），标准编号：YBH10702004
【批准文号】国药准字H20041030
【生产企业】企业名称：贵州云峰药业有限公司生产地址：贵州省兴义市坪东经济开发区 东贡邮政编码：562400电话号码：(0859)3891474传真号码：(0859)3891471注册地址：贵州省兴义市坪东经济开发区 东贡*：**