核准日期：2008年12月19日。 特殊药品、外用药品标识：。 发布或修订日期：。
【通用名称】格列吡嗪控释片。
【商品名】。
【英文名】GlipizideControlledReleaseTablets。
【汉语拼音】GeliebiqinKongshiPian。
【成份】
【主要成分及其化学名称】本品主要成份为5-甲基-N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。化学名称为：。
【化学名称】5-甲基-N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。  
【分子式】C21H27N5O4S。
【分子量】445.5。
【注射剂辅料】。
【复方制剂主要成分】5-甲基-N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后片芯为黄红色双层片。
【适应症】本品适用于在充分进行饮食控制的基础上，治疗2型糖尿病（又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病）患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖，即使患者已经服用本品，饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示，与安慰剂相比本品治疗的患者平均HbA1c降低最大达1.7%（绝对值）。 在开始2型糖尿病的治疗时，应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者，必须限制热量，减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面，适当的饮食治疗可能有效，应强调常规锻炼身体的重要性，辨别心血管危险因素，并采取适当的治疗措施。 如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖，应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和/或降低血糖，可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到本品为饮食疗法的附加治疗手段，它既不能替代饮食治疗，也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中，单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的，只需短期使用格列吡嗪进行治疗。 对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者，可考虑本品与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括：使用其他降糖药物或胰岛素替代本品。如本品已不能达到降低血糖的作用，应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。 考虑给无症状患者使用本品时，应了解尚未确证控制2型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而，控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖，可有效减缓糖尿病视网膜病变、肾脏病变和神经病变的进展。
【规格】5mg。
【用法用量】糖尿病治疗中，格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量。应通过监测HbA1c和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖，可判断为原发失效，最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应，可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂时失控者，可短期使用本品。 通常，本品应和早餐同时服用，本品须整片吞服，不得掰开。 推荐剂量：常用的起始剂量为每天5mg，与早餐同时服用。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始。 应根据实验室血糖测定结果来调整剂量，虽然初始或调整后剂量后空腹血糖水平一般可以达到稳态，但单次空腹血糖测定不一定能准确反映疗效。大多数患者，每间隔三个月测定HbA1c水平是监测疗效的更好方法。 使用本品开始治疗时及治疗三个月后应测定HbA1c，若检测结果表明前三个月的血糖未能充分控制，可加大剂量。之后的剂量调整应依据每三个月检测一次的HbA1c水平。如果三个月的较大剂量治疗并无改善，则应恢复以往剂量。如根据空腹血糖调整剂量，调整剂量后则应以间隔7天或以上的血糖测定结果，进行剂量调整至少连续两次。 每天服用本品5-10mg多数患者可很好控制血糖，然而某些患者需要使用每天20mg的最大推荐剂量。服用超过10mg时，患者的血糖控制可能有所改善，但是迄今的临床研究并未显示应用超过10mg本品可进一步降低糖化血红蛋白A1c平均水平。 随机交叉研究结果显示，服用速释格列吡嗪的患者可以安全地改服本品，每天一次，剂量可选用与速释格列吡嗪全天剂量最接近的剂量；服用速释格列吡嗪的患者也可以本品5mg每天一次为初始剂量，逐渐调整至合适剂量。应根据临床判断来确定改成最接近的剂量或逐渐调节到最佳剂量。 老年患者、体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者，起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免低血糖反应（参见
【注意事项】部分）。 联合用药：当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时，合用的药物应从最低推荐剂量开始，并密切观察患者以防低血糖。更多的信息参照合用的药物的产品信息。 当在其他口服降糖药治疗的基础上加用本品用于联合治疗时，本品可由5mg起始。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始。应根据临床判断调整剂量。 胰岛素治疗的患者：和其它磺脲类降糖药物一样，许多接受胰岛素治疗的稳定的2型糖尿病患者可安全地转换为本品治疗。从胰岛素转换为本品治疗，应考虑下列原则： 胰岛素日用量20单位或以下的患者，可停用胰岛素，以常规剂量的本品开始治疗，剂量调整应间隔数天。 胰岛素日用量超过20单位的患者，胰岛素剂量应减少50%，并服用常规剂量的本品治疗，应根据患者对治疗的反应确定随后胰岛素的减量。剂量调整应间隔数天。 停用胰岛素期间，应至少每三天检查尿糖和酮体。应告知患者如果检查结果异常应立即和医生联系。对于某些患者，尤其是胰岛素日用量超过40单位者，建议考虑住院进行药物转换。 使用其它口服降糖药物的患者：和其它磺酰脲类药物一样，患者改用本品时无须过渡期。考虑到药物潜在的叠加效应，当从半衰期长的磺脲类药物（如氯磺丙脲）转换为本品时，应密切观察（1-2周）患者有无低糖反应。 或遵医嘱。
【不良反应】美国进行的对照研究中，严重不良事件的发生率极低，且与药物的相关性并未确定。 不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者，这些患者参加了对照或开放研究，服用本品5mg到60mg。不论是否与药物有关，均将所有报告的不良事件列表。 低血糖：见
【注意事项】和
【药物过量】部分 服用本品的患者中3.4%有低血糖，根据测定血糖﹤60mg/dL和/或有与低血糖相关症状来判断。本品和速释格列吡嗪疗效的比较研究显示，两种药物低血糖的发生率小于1%。 在双盲、安慰剂对照研究中服用本品的患者，发生率大于等于3%的不良事件包括： {[。格列吡嗪控释片（%） N：278。安慰剂（%） N：69]。[不良反应。]。[虚弱。10.1。13.0]。[头痛。8.6。8.7]。[头晕。6.8。5.8]。[紧张。3.6。2.9]。[震颤。3.6。0.0]。[腹泻。5.4。0.0]。[胃肠胀气。3.2。1.4]} 服用本品的患者中，发生率小于3%的不良事件包括： 全身---疼痛 神经系统---失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉迟钝 胃肠道---恶心、消化不良、便秘和呕吐 代谢---低血糖 肌肉与骨骼---关节痛、腿痉挛和肌痛 心血管系统---晕厥 皮肤---出汗和瘙痒 呼吸系统---鼻炎 特殊感觉---视物模糊 泌尿生殖---多尿 服用本品的患者，其它发生率低于1%的不良事件包括： 全身---寒战 神经系统---肌张力增高、思维混乱、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低 胃肠道---厌食和微量便血 代谢---口渴和水肿 心血管---心律失常、偏头痛、面部潮红和高血压 皮肤---皮疹和荨麻疹 呼吸系统---咽炎和呼吸困难 特殊感觉---眼痛、结膜炎和视网膜出血 泌尿生殖---排尿困难 尽管上述不良事件发生在使用本品治疗的患者，但是所有病例均未确证不良事件与药物相关。 曾有采用同类缓释剂型技术的另一药物引起胃肠激惹和胃肠出血的罕见报道，尽管与药物的相关性尚不明确。 在本品上市后的应用中，有腹痛的不良事件的报告。 下列不良事件发生于速释格列吡嗪和其它磺脲类药物，但未见于本品： 血液系统：已有磺脲类药物引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报道。 代谢系统：已有报道磺脲类药物引起肝卟啉症和戒酒硫样反应。预先服用格列吡嗪治疗的小鼠，服用乙醇后未引起乙醛蓄积。目前的临床经验也显示服用格列吡嗪发生戒酒硫样酒精反应的发生率极低。 内分泌：已有格列吡嗪和其它磺脲类药物治疗后导致低钠血证和抗利尿激素（SIADH）异常分泌的个例报道。 实验室检查：服用格列吡嗪后观察到实验室检查异常的类型和服用其它磺脲类药物相似，偶见谷草转氨酶、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶、血尿素酶、肌酐轻至中度升高，曾有一例黄疸报道。实验室检查异常与格列吡嗪的关系尚未确定，且极少引起临床症状。
【禁忌】下列患者禁用格列吡嗪： 1.已知对本品中任何成份过敏者。 2.1型糖尿病患者，伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者，这种情况应使用胰岛素治疗。
【注意事项】全身情况 肾和肝脏疾病：肾功或肝功能损害的患者服用格列吡嗪，其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长，对此应采取适当的治疗措施。 胃肠疾病：格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短，可能会影响其药代动力学特性，进而影响药物的临床效果。 低血糖：所有磺脲类药物都可能引起严重低血糖。适当选择患者、剂量和正确指导...