格列齐特分散片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年12月25日
【药品名称】格列齐特分散片
【商品名】弘旭阳
【英文名】Gliclazide Dispersible Tablets
【汉语拼音】Gelieqite Fensanpian
【成份】本品主要成份为格列齐特。化学名称:1-(3-氮杂双环[3．3．0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。化学结构式:分子式:C15H21N303S分子量:323.41
【性状】本品为白色片。
【适应症】用于Ⅱ型糖尿病。
【规格】40mg．
【用法用量】本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。开始用量40～80mg，一日1～2次，以后根据血糖水平调整至一日80mg～240mg，分2～3次服用，最大剂量一般不超过320mg。待血糖控制后，每日改服维持量。老年患者斟酌。
【不良反应】1、低血糖：可能出现严重的迁延性低血糖。肝、肾功能低下时，格列齐特的血药浓度升高，可产生严重的低血糖。老年者、虚弱者、营养不良、饥饿状态以及肾上腺或垂体功能不全者，热量摄取不足、大量运动、过量饮酒时容易产生低血糖。这些情况应谨慎应用。低血糖的症状包括头痛、乏力、高度空腹感、虚汗、心悸、兴奋、烦躁、神经过敏、集中力低下、知觉异常、头晕，严重时可导致神经错乱、精神障碍、意识障碍、昏迷、震颤、惊厥和死亡。缓慢进行的低血糖常常是以精神障碍、意识障碍为主，应注意。老年人或服用β肾上腺素受体阻断药的患者对低血糖不易觉察。2、血液：有时出现贫血、白细胞减少。3、消化系统：有时可见食欲不振、恶心、呕吐，有时可见肝脏障碍。4、皮肤反应：格列齐特引起的过敏性皮肤反应，有瘙痒症、发疹。5、泌尿系统：可见BUN、血清肌酐升高，也可见轻度低钠血症。6、其他：有时出现头重、头痛、眩晕、热感。曾有引起戒酒硫样反应的报道。
【禁忌】1、肝、肾功能严重不全者禁用。2、磺酰脲类药物及磺胺类药物过敏者禁用。3、重症感染、手术前后及严重外伤者禁用。4、重症酮症酸中毒、糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。5、有呕吐、腹泻等胃肠道障碍者禁用。6、幼年糖尿病患者、胰岛素依赖型(1型)糖尿病患者、白细胞减少患者禁用。
【注意事项】1、Ⅱ型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应停止服用本品，改用胰岛素治疗。2、本品不适用于胰岛素依赖型(1型)糖尿病患者。3、本品与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。4、本品剂量过大、饮酒过度、脑垂体和肾上腺功能不全、营养不良、虚弱、高热、肝或肾功能不正常、进食减少或剧烈运动时，应慎用本品，注意防止低血糖反应。5、从事高空作业或汽车驾驶等危险作业者，应慎用本品，因为可能出现低血糖。6、本品应在医生指导下服用。必须定期检查患者的血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血象，并进行眼科检查。7、饮食和运动治疗是使用本品治疗的前提，不控制饮食，药物治疗不可能取得良好的效果。8、肥胖糖尿病患者应在医生指导下，限制每日摄入总热量及脂肪，进行适量运动。9、漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药。10、本品单独使用一个时期后疗效减弱者，可合用其他类型口服降血糖药或胰岛素。ll、当出现轻度或中度的低血糖症状(冷汗、乏力、颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、全身不适、眩晕、饥饿、心动过速)时，应立即给患者服用糖水、糖、饼干等，严重情况静注高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量，可减量或停止服用本品。12、当从服用其他降血糖药改用本品时，应在停止服用以前服用的其他降血糖药一天后方可服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验和临床观察证明格列齐特有致畸作用，而且在乳汁中分泌，因此孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品。
【儿童用药】儿童不宜使用本品。
【老年用药】老年Ⅱ型糖尿病患者服用本品时用药量应减少，宜用作用时间较短的制剂，避免用长效制剂。
【药物相互作用】l、本品与下列药物合用时可增加发生低血糖的危险，用药量减少。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的低血糖。若从接受本品治疗的患者撤去这些药物时，则需要密切观察血糖可能失去控制。①抑制本品由尿中排泄，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌呤等；②延缓本品的代谢，如酒精、H2-受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)、苯二氮卓类、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、氯霉素、四环素、磺胺类抗菌药、抗真菌药咪康唑、抗凝药等。本品与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量；③促使与血浆白蛋白结合的本品分离出来，如水杨酸盐、降血脂药贝特类等；④药物本身具有致低血糖作用，如酒精、非甾体抗炎药，特别是水杨酸盐、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂，奎尼丁等；⑤合用其他降血糖药物，如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖及胰岛素增敏剂等；⑥D肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。2、下列药物与本品同时使用可升高血糖，用药量应增加。给接受本品治疗的患者服用这些药物时，应密切注意观察可能出现的血糖失控；若从接受本品治疗患者撤去这些药物时，则需要密切观察可能出现的低血糖。糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药和其他利尿药(如依他尼酸、呋塞米、氨苯喋啶、乙酰唑胺)、肾上腺皮质激素、甲状腺制剂、口服避孕药、烟酸、拟交感神经类药物、异烟肼、苯妥英钠、利福平等。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗本品促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。3、服用本品后饮酒，使乙醇在肝脏被酶分解，使乙醇代谢停止于醛的阶段，而使醛蓄积，可出现戒酒硫(disulfiram)样作用。
【药物过量】本品过量导致严重低血糖反应，出现意识模糊，应立即静脉注射l0％或50％葡萄糖注射液，使血糖浓度保持在lOOmg／dl之上，并对患者实施24至48小时的密切监护，直到确认症状已获得明显改善，防止低血糖症再次发生。
【药理毒理】药理作用：本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。动物实验和临床使用还证明格列齐特能降低血小板聚集和粘附力，防止纤维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。动物实验结果表明，长期使用格列齐特能明显降低胆固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。组织学检查表明，它可抑制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少心血管并发症有利。毒理作用急性毒性：小鼠静脉注射给药LD50(mg／kg)，雄性为295，雌性为315；皮下注射给药LD50(mg／kg)雄性为1141，雌性为ll34；口服给药雄性和雌性小白鼠的最大给药量均超过5000mg／kg。大鼠静脉注射给药LD50(mg／kg)雄性为382，雌性为387；皮下注射给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过l000mg／kg；口服给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过5000mg／kg。生殖毒性：格列齐特大鼠给予中毒剂量(400mg／kg·d)，见出产率下降、授乳不良、胎鼠体重下降、子代的死亡率升高、体重增长抑制。家兔给予格列齐特中毒剂量(120mg／kg·d)，见胎鼠死亡，低于此剂量则未见明显异常。已有研究报道格列齐特能通过胎盘引起新生儿低血糖，但是尚不能确定格列齐特是否在人类乳汁中分泌。
【药代动力学】格列齐特口服在胃肠道迅速吸收，3-4小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为94.2％，半衰期为l0～12小时。口服后主要在肝脏代谢，代谢物无活性，约有60～70％经尿排泄，l0-20％随粪便排出，48小时内排泄达98％，仅有5％以原形药物经尿排出。
【贮藏】遮光，密闭，室温保存。
【包装】双铝箔包装。20片／盒；40片／盒；60片／盒。
【有效期】暂定30个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH00792005
【批准文号】国药准字H20050102
【生产企业】企业名称：南昌弘益药业有限公司生产地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号邮政编码：330096电话号码：0791-8161316传真号码：O791-8161360网址：**