盐酸多西环素肠溶胶囊说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年01月26日修改日期：2007年10月16日
【药品名称】盐酸多西环素肠溶胶囊
【商品名】永喜
【英文名】Doxycycline Hyclate Enteric-Coated Capsules
【汉语拼音】Yansuan Duoxihuansu Changrong Jiaonang
【成份】主要成份：盐酸多西环素化学名称：6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12α，-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。化学结构式：分子式：C22H24N2O8·HCl·1/2C2H5OH·1/2H2O分子量：512.93
【性状】本品为硬胶囊，内容物为淡黄色至黄色微丸。
【适应症】1、本品作为选用药物之一可用于下列疾病：(1)立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热；(2)支原体属感染；(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼；(4)回归热；(5)布鲁菌病；(6)霍乱；(7)兔热病；(8)鼠疫；(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2、由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。3、本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。4、可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。5、可用于治疗成人牙周炎。
【规格】0.1g(按多西环素计)
【用法用量】抗菌及抗寄生虫感染：成人，第一日100mg，每12小时1次，继以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎：一次100mg，每12小时1次，共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次100mg，一日2次，疗程至少7日。梅毒：一次100～200mg，每12小时1次，疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg，每12小时1次，继以按体重2.2-4.4mg/kg，一日1次，或按体重2.2mg/kg，每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。
【不良反应】(1)消化系统：本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。(2)肝毒性：脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。(3)过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象，所以建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。(4)血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。(5)中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。(6)二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。(7)长期应用四环素类药物可使人体内正常菌群减少，并致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。
【禁忌】有四环素类药物过敏史者禁用。
【注意事项】(1)应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用本品并予以相应治疗。(2)治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。(3)长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此孕妇不宜服用。本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】8岁以下儿童禁用。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】(1)本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。(2)巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时，上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低，因此须调整多西环素的剂量。
【药物过量】本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。
【药理毒理】四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
【药代动力学】本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90％以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品200mg后，血药峰浓度为2.84～4.46mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60％～75％，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10～20倍，表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为80％～93％，血消除半衰期(t1/2)为18～24小时，肾功能减退者t1/2延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后24小时内可排出约35％～40％。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。
【贮藏】密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】铝塑水泡眼包装，10粒/盒、20粒/板/盒、10粒×2板/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】YBH02682003
【批准文号】国药准字H20030627
【生产企业】企业名称：永信药品工业(昆山)有限公司生产地址：江苏省昆山经济技术开发区东部工业区金阳路191号邮政编码：215331电话：0512-57675190传真：0512-57672163*：**.*