盐酸拉贝洛尔片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2006年12月28日修改日期：2007年12月13日
【药品名称】盐酸拉贝洛尔片
【英文名】Labetalol Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】Yansuan Labeiluo'er Pian
【成份】主要成份为盐酸拉贝洛尔。化学名称为:5-[1-羟基-2（1-甲基-3苯丙胺基）-乙基]水杨酰胺盐酸盐。化学结构式:分子式:C19H24N2O3·HCl分子量:364.87
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于各种高血压。
【规格】50mg
【用法用量】口服，一次100mg（2片），每日2～3次，2～3天后根据需要加量。常用维持量为200～400mg（4～8片）每日2次。饭后服。极量每日2400mg（48片）。
【不良反应】偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。
【禁忌】1.支气管哮喘患者禁用。2.病态窦房结综合症、心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）未安装起博器的患者禁用。3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。4.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。2.少数病人可在报药后2～4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。（若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗）。3.本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性4.本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。6.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22～45％，乳母慎用。
【儿童用药】小儿用药的疗效和安全性尚不明确。
【老年用药】老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。
【药物相互作用】1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。5.甲氧氯普胺（胃复安）可增强本品的降压作用。6.本品可增强氟烷对血压的作用。
【药理毒理】1.药理本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1:3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。2.毒理本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg，狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1～10mg/kg静注，长期观察均未见有明显毒性反应。
【药代动力学】本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝塑板装：15片/板×2板/盒
【有效期】暂定24个月
【执行标准】WS-10001-（HD-0658）-2002
【批准文号】国药准字H32026120
【生产企业】企业名称：江苏天禾迪赛诺制药有限公司生产地址：江苏省溧阳经济技术开发区康安路3号邮政编码：213300电话号码：0519-87302019传真号码：0519-87308510