盐酸安非他酮缓释片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2009年02月23日修改日期：
【药品名称】盐酸安非他酮缓释片
【英文名】Bupropion Hydrochloride Sustained-release Tablets
【汉语拼音】Yansuan Anfeitatong Huanshipian
【成份】本品主要成分为盐酸安非他酮，化学名称:(±)-1-(3-氯苯基)-2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐化学结构式:分子式:C13H18ClNO·HCl分子量:276.20
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜后显白色。
【适应症】用于治疗抑郁症。
【规格】0.15g
【用法用量】口服。用药开始第1-3天为一次150mg(一片)，每日一次，连续使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg（一片)。本品的推荐剂最为一日300mg(2片)，分两次服用，两次间隔时间大于8小时。与其他抗抑郁药一样，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。临床使用300mg/日数周后未出现明显改善者，可以考虑增加剂量到400mg/日。通常抑郁急性发作需持续药物治疗数月，甚至更长，由于证据有限，尚不明确本品维持治疗的剂量是否与推荐起效剂量一致，长期维持服药时需定期重新评价服药的必要性。肝功能损伤和肾功能损伤患者的用药参见注意事项的内容。
【不良反应】据国外的临床研究和国内临床研究结果表明，安非他酮缓释片的不良反应有：食欲减退或厌食、口干、面部潮红、出汗、耳鸣、震颤、腹痛、激越、焦虑、眩晕、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿频、恶心呕吐、便秘、视力迷糊、头疼。常见导致停药的不良反应有：面部潮红、恶心、激越和偏头痛。较少发生的不良反应有：腹泻、口苦、胃部不适、胃痛、唾液增多、皮肤症状、体重增加。其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有：全身：常见为衰弱、发热、头痛；偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感。罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。心血管系统：偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房-室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。消化系统：常见消化不良、胃胀气和呕吐。偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎。罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流涎症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、胃溃疡和大便异常。内分泌系统：可观察到高血糖症、低血糖症和抗利尿激素异常分泌综合症。血液淋巴系统：偶见瘀斑。可观察到贫血、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病变、全血细胞减少症和血小板减少症。代谢和营养：偶见水肿、体重增加、外周性水肿。也可观察到糖尿。肌肉骨骼：偶见腿部痉挛，也可观察到关节炎、肌肉僵硬/发热/横纹肌溶解和肌肉萎缩。神经系统：常见激越、抑郁、易激惹。偶见协调异常、中枢神经系统刺激症状、意识模糊、性欲降低、记忆力下降、人格丧失、情绪不稳、敌对情绪、运动机能亢进、肌张力亢进、感觉减退、感觉异常、自杀倾向和眩晕。罕见健忘症、共济失调、现实感丧失、轻度躁狂。也可观察到心电图异常、运动功能丧失、失语症、昏迷、神经错乱、错觉、发音困难、张力失常、陶醉感、锥体外系症状、运动功能减退、性欲增强、反应躁狂、神经痛、神经病、偏执狂反应和迟发性运动障碍。呼吸系统：罕见支气管痉挛，也可观察到肺炎。皮肤系统：常见出汗。偶见为痤疮和皮肤干燥。罕见斑丘疹。也可观察到脱发、血管性水肿、剥脱性皮炎和多毛症。特殊感觉：常见弱视。偶见调节异常、干眼症。也可观察到耳聋、复视和瞳孔散大。泌尿生殖器：常见尿频。偶见性无能、多尿、尿急，也可观察到射精异常、膀胱炎、性交困难、排尿困难、男子乳腺发育、闭经、射精痛、前列腺疾病、输卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和阴道炎。
【禁忌】以下患者禁用1、癫痫发作患者；2、使用其他含有安非他酮成分药物的患者；3、现在或者既往诊断为贪食症或厌食症的患者，因为可能诱发癫痫发作；4、不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂合并应用。停用单胺氧化酶抑制剂而服用本品时，间隔至少应该为14天；5、对安非他酮或本品成分过敏者；6、突然戒酒或停用镇静剂的患者。
【注意事项】1、临床症状的恶化和自杀风险患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。长期以来一直关注抗抑郁药物有诱导某些患者抑郁症状恶化，以及自杀的可能。在患有抑郁症和其它精神障碍的儿童和青少年患者的短期临床试验中，发现抗抑郁药物能够增加自杀意念和自杀行为发生的风险。针对患有抑郁症、强迫症（OCD）或其它精神障碍的儿童和青少年患者进行的9种抗抑郁药物（5-羟色胺再摄取抑制剂或其它的抗抑郁药物）的短期安慰剂对照的临床试验（共24项临床试验，包括4400多例患者）进行的综合统计分析显示，接受抗抑郁药物治疗的患者，在治疗最初的几个月里，发生自杀意念和行为的不良事件的风险性增加。接受抗抑郁药物的患者该类事件的平均风险率为4％，是安慰剂组患者（风险率为2％）的2倍。各种药品的风险率有明显差异，但几乎所有的试验研究中都呈现上升趋势。在抑郁症的试验中观察到的风险率是很一致的，有关其它精神疾病（强迫症和社交焦虑障碍）的一些试验中也出现了类似的风险。这些试验中未发生任何一例自杀。尚不明确这种儿童患者的自杀风险在长期用药时（几个月以后）是否相似，也不知道这种自杀风险在成年患者中是否也出现相同趋势。无论治疗哪种适应症，对接受抗抑郁药物治疗的所有儿童患者，都应当密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况。尤其在药物最初治疗的数月内，及增加或减少剂量的时候。这些观察一般应当包括在最初治疗的4周内，每周与患者、患者家属或其看护人当面沟通至少一次，在随后的4周内，每隔一周随访一次，这样随访至第12周，然后在12周后每当出现相应症状时随访。另外，在各次当面随访之间应当用电话进行沟通。当成年患者使用抗抑郁药物治疗抑郁症、其它抑郁障碍和其它精神疾病时，尤其是在开始治疗的数月内，或者在调整剂量时（无论是增加或减少剂量），同样也需要观察患者是否有临床症状恶化以及自杀倾向。用抗抑郁药物治疗患有抑郁症、其它精神病性或非精神病性障碍的成年和儿童患者时，可以出现下列症状：焦虑、激越、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐不能（精神运动性不安）以及轻症躁狂和躁狂。虽然尚未建立这些症状的出现与抑郁症的恶化和／或自杀冲动的产生之间的因果关系，但注意到了这些症状的出现可能是产生自杀倾向的先兆。当患者的抑郁症状持续恶化，出现自杀倾向，或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时，应当仔细考虑包括可能中止药物治疗在内的治疗方案调整。如果这些症状是严重的、突发的、或与患者当前症状不符合时更应如此。用抗抑郁药物治疗患有抑郁症或其它精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时，应当提醒家属以及看护者有必要监察患者是否出现激动、易怒、行为异常变化、其它以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况，一旦出现，立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。家属以及看护者应当每日对患者进行以上监察。使用安非他酮缓释片时，处方应当从最小量开始，并配合良好的患者管理，以减少过量用药的危险。也应当向治疗抑郁症的成年患者的家属和看护者提出以上建议。2、双相情感障碍患者的筛查：抑郁发作可能是双相情感障碍的初期表现。一般认为（虽然未通过对照试验明确），单用抗抑郁药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型／躁狂发作的可能性。尚不明确以上提及的症状是否意味着可能出现这种转变。然而，在用抗抑郁药物开始治疗之前，应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查，以确定他们是否具有双相情感障碍的危险；该筛查应当包括自杀家族史，双相情感障碍和抑郁症家族史在内详细的精神病史。应当注意安非他酮缓释胶囊未经批准用于治疗双相情感障碍。3、癫痫。安非他酮与癫痫发生存在着关联性。癫痫的发生有明显的剂量相关性。突然给药或增大剂量均会增加癫痫的发生，可在治疗过程中发生，也可在获得稳定剂量后的几周后出现。此外，许多因素均可导致癫痫发作的可能性增加，因此应用安非他酮时还应考虑到个体因素、临床情况以及协同用药等情况。个体因素：由于个体差异，对安非他酮代谢和消除的能力也不同，这些都会增加癫痫的发生率。脑外伤、间歇性癫痫、中枢神经系统肿瘤、重度肝硬化等可降低癫痫阈值而诱发癫痫。临床情况：周围环境可导致癫痫发生：滥用酒精，应用酒精和镇痛药的过程中突然停用鸦片、可卡因或者其他成瘾性药物，过多使用刺激性药物或安眠药，口服降糖药或胰岛素治疗高血压。协同用药：目前一些药物和治疗方法可降低阈值增加癫痫发病率，如：其他抗抑郁药，镇静药，茶碱类药，以及类固醇系列药物等或者在治疗中对苯丙二氮卓类药物突然停药。降低癫痫发病率的建议 根据安非他酮的研究进展，回顾临床应用情况，以下措施可以降低癫痫的发生：每日安非他酮总量≤400mg/day；分二次服用，每次剂量≤200mg/day，避免安非他酮和/或代谢产物血药浓度达到高峰；用药量逐步增加。安非他酮应慎用于有癫痫病史、脑外伤患者以及其他一些癫痫易发体质的患者；在与其他药物（如安定、抗抑郁药、茶碱类、类固醇类药物等）配伍使用时应慎重；在某些治疗方式下（如突然停用苯二氮卓类药物）应慎用，这些都会减低癫痫发作的阈值。4、易怒和失眠。服用安非他酮的部分患者会出现躁动不安、易怒、焦虑和失眠，特别是开始治疗后...