硝苯地平缓释片(Ⅰ)说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年02月12日修改日期：2011年01月30日
【药品名称】硝苯地平缓释片(Ⅰ)
【英文名】Nifedipine Sustained-release Tablets
【汉语拼音】XiaobendiDing Huanshi Pian
【成份】本品主要成份为:硝苯地平。其化学名称为:2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。其化学结构式为:分子式:C17H18N2O6分子量:346.34
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
【适应症】各种类型的高血压及心绞痛。
【规格】10毫克。
【用法用量】口服。一次10～20mg（1～2片），一日2次。极量，一次40mg（4片），一日0.12g（12片）。
【不良反应】1．肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、（谷氨酸）（丙酮酸）氨基转移酶升高。2．循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛，脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。3．过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。4．消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5．口腔：可能出现牙龈肥厚。6．代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1．中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。2．低血压患者慎用。3．严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【儿童用药】儿童禁用。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药代动力学】NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng／ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92％～98％，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54％。NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70％～80％药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90％的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1％经尿排泄，体内无蓄积作用。
【贮藏】遮光，密封保存(10～30℃)。
【包装】铝塑，每盒16片，每盒30片，每盒42片，每盒45片，每盒48片，每盒56片。
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-（X-056）-2004Z
【批准文号】国药准字H44024160
【生产企业】企业名称：广东环球制药有限公司生产地址：广东省佛山市顺德区容桂高新技术园科苑横三路2号邮政编码：528303电话：（0757）28387015医学咨询电话：（0757）28387025传真：（0757）28387016网址：**E-mail：sdmopgd@pub.sd*.gd.*