对氨基水杨酸异烟肼片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年04月02日
【药品名称】对氨基水杨酸异烟肼片
【英文名】Isoniazid Aminosalicylate Tablets
【汉语拼音】Dui'anjishuiyangsuan Yiyanjing Pion
【成份】本品主要成分为对氨基水杨酸异烟肼，化学名称为:4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸。化学结构式为:分子式:C13H14O4N4分子量:290.27
【性状】本品为薄膜衣片。
【适应症】与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。
【规格】0.1g
【用法用量】口服。治疗与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg／kg，小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg／kg，顿服。预防一日按体重10～15mg／kg，顿服。
【不良反应】偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。
【禁忌】1．精神病及癫痫患者禁用。2．严重肝功能障碍患者禁用
【注意事项】1．本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。2．孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。3．用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。4．如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。5．同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。6．抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。7．本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女用药慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】1．药理作用本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg／L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg／L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg／kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制剂。2．毒理研究本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分别为INH的2倍。
【药代动力学】本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】高密度聚乙烯瓶包装，100片/瓶/盒或120片/瓶/盒。
【有效期】暂定24个月
【执行标准】国家药品标准WS-10001-(HD-0322)-2002
【批准文号】国药准字H50022019
【生产企业】企业名称：重庆华邦制药股份有限公司生产企业：重庆市歇台子南方花园四街55号邮政编码：400041咨询电话：023-67034120 800-8070618传真号码：023-67886970**