核准日期：2010年08月04日。 特殊药品、外用药品标识：。 发布或修订日期：。
【通用名称】非洛地平缓释片。
【商品名】。
【英文名】FelodipineSustainedReleaseTablets。
【汉语拼音】FeiluodipingHuanshipian。
【成份】
【主要成分及其化学名称】本品主要成份为2。6-二甲基-4-(2。3-二氯苯基)-1。4-二氢-3。5-吡啶二甲酸甲乙酯。 。化学名称为：。
【化学名称】2。6-二甲基-4-(2。3-二氯苯基)-1。4-二氢-3。5-吡啶二甲酸甲乙酯。  
【分子式】C18H19Cl2NO4。
【分子量】384.25。
【注射剂辅料】。
【复方制剂主要成分】2。6-二甲基-4-(2。3-二氯苯基)-1。4-二氢-3。5-吡啶二甲酸甲乙酯。
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】高血压、稳定性心绞痛。
【规格】5mg。
【用法用量】口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。 1、治疗高血压： 建议以5毫克一日1次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日1次。可依据患者反应将剂量减少或增加，或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者或肝功能损害的患者，2.5毫克一日1次可能就足够。剂量通常不需要超过10毫克一日1次。 2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日1次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日1次。 肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。
【不良反应】本品常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。 高血糖是本类药物的不良反应，但在非洛地平仅有零星个案报告。 {[频率/器官。常见 （≥1%，＜10%）。偶见 （≥0.1%，＜1%）。罕见 （≥0.01%，＜0.1%）。非常罕见 （＜0.01%）]。[全身。疲乏。发热]。[循环系统。潮红伴热感， 踝部水肿。心悸 心动过速。早博；低血压伴心动过速，在敏感个体可加剧心绞痛；白细胞分裂性血管炎]。[内分泌。。高血糖]。[胃肠道。恶心、腹痛。呕吐。牙龈增生，牙龈炎]。[皮肤。皮疹，瘙痒。荨麻疹。光敏反应，血管性水肿伴有嘴唇或舌头肿胀]。[免疫学反应。。过敏反应]。[肝。。肝酶升高]。[骨骼肌。。关节痛，肌痛。]。[神经系统。头痛。感觉异常， 头晕。继发于低血压的晕厥。]。[精神病学。。阳痿/性功能障碍。]。[泌尿生殖系统。。尿频]}。
【禁忌】失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定型心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
【注意事项】主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害（GFR＜30ml/min），急性心肌梗死后心衰慎用。 同时服用CYP3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。 同时服用可能抑制CYP3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。 同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。 与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 临床试验表明，剂量超过一日10毫克可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。 肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5毫克，一天1次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 准备怀孕的妇女应停止使用。 本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用非洛地平缓释片时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。出于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。 哺乳期 非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年用药】老年患者2.5毫克一日1次可能就足够。剂量超过10毫克一日1次通常不需要。 65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5毫克，一日1次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
【药物相互作用】非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或诱导CYP3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。 细胞色素P450诱导剂：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草（hypericum perforatum），当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的AUC降低93%。Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。 细胞色素P450抑制剂：CYP3A4的强抑制剂，如吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP3A4抑制剂的合用应避免。 葡萄柚汁抑制CYP3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高2倍。这种合用应避免。 他克莫司：非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时，应检测他克莫司的血清药物浓度，可能需要调整他克莫司的剂量。 环孢素：同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。但是，非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。 西咪替丁：西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55%。
【药物过量】毒性：10mg给予2岁儿童可引起轻度中毒，150～100mg给予17岁青少年以及250mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比，非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。 症状：本缓释片的中毒症状可能延迟12～16小时出现，严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大：心动过缓（有时心动过速）、房室传导阻滞I-Ⅲ，房室传导分离、VES、心室颤动、心脏停博（asystole）。头晕、头痛、意识损害（impaired consciousness）、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿（非心性）和呼吸暂停。可能的ARDS（成人呼吸窘迫综合症）。酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在的低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐。 处理：有指征时使用活性炭、洗胃，某些病例也可在后期使用（缓释片能够凝集）。注意：（由于存在迷走神经刺激的危险）洗胃前必须给阿托品（成人0.25～0.5mg iv，儿童10～20μg/kg），ECG监测，指征明显时使用呼吸机，纠正酸碱和电解质状态。在心动过缓和房室传导阻滞：成人给阿托品0.5～1.0mg iv（儿童10～50μg/kg），可以重复给予，或先给予异丙肾上腺素0.05～0.1μg/kg/min，严重者早期使用起搏器。在低血压：开始时成人静脉推注葡萄醛酸钙（9mg/Ca/ml）20（～30）ml5分钟（儿童给3～5mgCa/kg），如果需要可以重复给予或静脉滴注。需要时可给予肾上腺素或多巴胺。严重者可使用胰高血糖素。对于循环骤停，可在数小时内努力尝试复苏。对痉挛的患者，应给予地西泮。给予其它对症治疗。
【药理毒理】药理： 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。 本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5～10次/分钟，β-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。 本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周期用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。 在对高血压...