阿莫西林克拉维酸钾(4:1)干混悬剂说明书
【药品名称】阿莫西林克拉维酸钾(4:1)干混悬剂
【商品名】棒林
【英文或拉丁名】Amoxicillin and Clavulanate Potassium for Suspension
【汉语拼音】Amoxilin Kelaweisuanjia Ganhunxuanji
【主要成分】本品为复方制剂,其组分为：阿莫西林250mg 克拉维酸62.5mg
【性状】本品为白色或类白色粉末。
【药理毒理】药理作用本品是由阿莫西林三水化合物和克拉维酸钾以4:1配比组成的复方制剂。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，克拉维酸系不可逆的广谱β－内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β－内酰胺酶。临床上许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β－内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于克拉维酸的存在，可使阿莫西林免遭β－内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β－内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，特别是对产生β－内酰胺酶的耐药菌有特殊的疗效。体外试验和临床使用表明阿莫西林克拉维酸钾对以下细菌有效：革兰氏阳性菌：需氧菌：金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属；革兰氏阴性菌：需氧菌：大肠杆菌、布鲁氏杆菌、奇异变性杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白氏菌属、淋球菌、沙门氏菌属、杜克雷氏嗜血杆菌、志贺氏菌属、布兰汉氏球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌；厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。毒理研究遗传毒性：本品进行了体外Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、酵母菌试验、小鼠淋巴瘤回复突变试验和体内小鼠微核试验、显性致死试验的潜在突变性研究，除小鼠淋巴瘤试验在极高、细胞毒浓度下为弱阳性，其余均为阴性结果。生殖毒性：阿莫西林和克拉维酸钾2：1组方大鼠口服剂量1200mg/kg/日（按体表面积计，为人用最大剂量1480mg/m2/日的5.7倍），未见对生育力和生殖功能损伤。大鼠和小鼠给予口服剂量1200mg/kg/日，换算为7200mg/m2/日和4080mg/m2/日（以体表面积计，分别为人用最大口服剂量的4.9倍和2.8倍），未观察到对胎儿的致畸性。但尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总能预测人的情况，因此怀孕期间只有在确认必要时才可用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可降低子宫的紧张度、收缩的频率、收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在临床中使用对分娩的影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中排泄，因此，哺乳期妇女慎用本品。致癌性：在动物上尚未进行长期潜在致癌性研究。
【药代动力学】国外阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml(4:1)干混悬剂（含阿莫西林125mg和克拉维酸钾31.25mg）、阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml(4:1)干混悬剂（含阿莫西林250mg和克拉维酸钾62.5mg）的研究资料介绍，阿莫西林/克拉维酸钾胃肠道吸收良好。食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用，但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂肪早餐后30-150分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml(4:1)干混悬剂口服5ml或同等剂量阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml(4:1)干混悬剂口服10ml，1小时后达平均血药浓度峰值，阿莫西林Cmax相当于6.9μg/ml，克拉维酸Cmax相当于1.6μg/ml。成人志愿者口服5ml的阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml混悬剂或口服10ml的阿莫西林克拉维酸钾125mg/5ml混悬剂，服药后4小时，阿莫西林的AUC为12.6μg hr/ml、克拉维酸的AUC为2.9μg hr/ml。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为1.3小时和1.0小时。成人及儿童按照相应的q12h和q8h剂量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌浓度1.0μg/ml的时间相似。阿莫西林克拉维酸钾250mg/5ml(4:1)干混悬剂服用10ml，大约50%-70%的阿莫西林和25%-40%的克拉维酸经尿液以原型排出。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸经肾排泄。阿莫西林克拉维酸钾中的任何组分蛋白结合率均较低。在人体血清中，阿莫西林的结合率近似18%，克拉维酸的结合率近似25%。阿莫西林逐渐进入除脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉维酸的试验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。儿童空腹下按35mg/kg的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测到阿莫西林的平均浓度为3.0μg/ml，克拉维酸的平均浓度为0.5μg/ml。
【适应症】本品适用于敏感菌引起的各种感染,如:1.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染及软性下疳等。4.皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5.其它感染:骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
【用法与用量】凉开水冲服。成人 肺炎及其他中重度感染：一次625mg(2袋)，每8小时1次，疗程7～10日。其他感染：一次312.5mg（1袋），每8小时1次，疗程7～10日。小儿 ①新生儿及3个月以内婴儿。按阿莫西林计算，按体重一次15mg/kg，每12小时1次。②体重≤40kg的小儿。按阿莫西林计算，一般感染：按体重一次25mg/kg，每12小时1次；或按体重一次20mg/kg，每8小时1次。较重感染：按体重一次45mg/kg，每12小时1次；或按体重一次40mg/kg，每8小时1次。疗程7～10日。其他感染剂量减半。③40kg以上的儿童可按成人剂量给药。肾功能减退者 肌酐清除率>30ml/分钟者不需减量；肌酐清除率10～30ml/分钟者每12小时口服本品250～500mg（以阿莫西林计）；肌酐清除率<10ml/分钟者每24小时口服本品250～500mg（以阿莫西林计）。血液透析患者 根据病情轻重，每24小时口服本品250～500mg（以阿莫西林计）；在血液透析过程中及结束时各加服1次。本品无论餐前或餐后服用吸收都很良好。服用前,加凉开水摇匀。配制好后,静置5分钟使其充分溶解。本品水溶液须冰箱贮存,每次服用前须充分摇匀。
【不良反应】1.少数患者可出现轻度的恶心、呕吐和腹泻等胃肠道副作用。如出现这些副作用，可在用餐开始时服用就会恢复正常。2.偶见荨麻疹和麻疹样皮疹,发生荨麻疹和严重的麻疹样皮疹时,应停止使用本品。3.极少数患者可见暂时性的肝功能异常。
【禁忌症】青霉素过敏者禁用。
【注意事项】1.必要时用前需做青霉素钠的皮内敏感试验,阳性反应者禁用。2.动物试验本品无致畸作用。除非经过医生慎重研究,否则妊娠期内不建议使用本品。3.严重肝功能障碍者慎用。4.中度或重度肾功能衰竭的病人应用本品,应按医嘱调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不建议使用本品。
【儿童用药】本品儿童使用时,请严格按年龄段剂量使用或遵医嘱。
【老年患者用药】无特殊要求。
【药物相互作用】尚不明确。
【规格】312.5mg(阿莫西林[C16H19N3O5S]250mg与克拉维酸[C8H9NO5]62.5mg)。
【包装】铝塑包装。每盒3袋。
【有效期】24个月。
【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。
【批准文号】国药准字H34020094
【企业名称】淮南泰复制药有限公司
【企业地址】安徽淮南经济技术开发区
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