核准日期：2012年03月09日。 特殊药品、外用药品标识：。 发布或修订日期：。
【通用名称】伊班膦酸钠注射液。
【商品名】。
【英文名】SodiumIbandronateInjection。
【汉语拼音】YibanlinsuannaZhusheye。
【成份】
【主要成分及其化学名称】本品主要成份为[1-羟基-3-(N-甲基-N-戊胺基)亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。化学名称为：。
【化学名称】[1-羟基-3-(N-甲基-N-戊胺基)亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。
【分子式】C9H22NNaO7P2·H2O。
【分子量】359.24。
【注射剂辅料】氯化钠、冰醋酸、醋酸钠、注射用水。
【复方制剂主要成分】[1-羟基-3-(N-甲基-N-戊胺基)亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。
【性状】本品为无色澄明的液体。
【适应症】本品用于治疗绝经后骨质疏松症，用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛；用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。
【规格】以伊班膦酸计6ml:6mg。
【用法用量】本品仅供静脉使用，应在医院内由专业医护人员实施。 1．用于治疗绝经后骨质疏松症：本品的推荐剂量为一次2mg，每3个月一次。取本品2mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。患者必须补充钙和维生素D（参见
【注意事项】部分）。如果错过了一次滴注，在方便时应该尽快补上。此后，从最后一次静脉滴注之日起，应该安排好每3个月静脉滴注一次。 2．用于治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛：本品推荐剂量为4mg，每3~4周一次。取本品4mg稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。国外说明书推荐的用法用量为一次6mg，稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液100ml中静脉滴注，时间不少于15分钟。 3．用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症：在用本品治疗前应适量给予0.9%氯化钠溶液进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度决定。推荐中度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙*<3mmol/L或<12mg/ dL）单次剂量给予2mg，重度高钙血症患者（经白蛋白纠正后血钙≥3mmol/L或≥12mg/dL）单次剂量给予4mg。取本品稀释于不含钙离子的0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注，时间不少于2小时。一般情况下，本品只做一次使用。多数患者升高的血清钙水平可在7天内降至正常范围。对复发或疗效不理想的患者可考虑再次给药治疗。国外临床研究最高剂量为6mg，但本剂量并未使疗效进一步增加。在给药2~4mg的患者，复发（经白蛋白纠正后血钙水平再次升高>3mmol/L）的平均天数为18～19天，给药达6mg的患者，复发的平均天数为26天。 *经白蛋白纠正后的血清钙 (mmol/L)：血清钙（mmol/L）-[0.02×白蛋白（g/L）]+0.8或 经白蛋白纠正的血清钙（mg/ dL）：血清钙（mg/dl）+0.8×[4-白蛋白（g/ dL）] 肾脏功能不全者用药 国内尚缺乏对肾脏功能不全患者的研究数据，以下为国外临床用药剂量推荐（参见
【药代动力学】部分）。 绝经后骨质疏松症患者：国外说明书推荐的用法用量为一次3mg，在15~30秒内静脉注射，每3个月一次。对于轻度或中度肾脏功能不全者（肌酐清除率≥30ml/min）无须调整剂量，重度肾脏功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min），因临床研资料比较有限，不建议应用伊班膦酸钠注射液。 高钙血症和恶性肿瘤骨转移患者： {[肌酐清除率（CLcr）。剂量/输注时间1。输注体积2]。[≥50 CLcr＜80ml/min。6mg/15min。100ml]。[≥30 CLcr＜50ml/min。4mg/1h。500ml]。[＜30ml/min。2mg/1h。500ml]} 1 每3~4周一次；2 0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液。 肝脏功能损害者用药:无须调整剂量（参见
【药代动力学】部分）。
【不良反应】以下不良反应主要来自国外临床试验。 不良反应频率分级按从高到低的顺序，标准如下：非常常见（≥10%），常见（≥1%和＜10%），不常见（≥0.1%和＜1%），罕见（≥0.01%和＜0.1%）和非常罕见（＜0.01%）。 恶性肿瘤引起的高钙血症的治疗 在该适应症中进行了对照临床试验，按推荐剂量静脉注射伊班膦酸钠，治疗后最常见的不良反应为体温升高。个别患者报告了流感样综合征包括发热、寒战、骨痛和/或肌肉痛。大多数情况下，这些症状在数小时或数天内消失，无需特殊治疗。表1列举了在试验中记录的不良反应（事件记录时无论因果关系判定结果如何）。 表1 伊班膦酸钠治疗肿瘤引起高钙血症的对照临床试验中报告不良反应的患者数（百分比） {[系统器官分类/不良反应。频率数（%） （n：352）]。[代谢和营养障碍 常见：低钙血症。10（2.8）]。[肌肉骨骼和结缔组织疾病： 常见：骨痛 不常见：肌肉痛。6（1.7） 1（0.3）]。[全身疾病和给药部位反应： 非常常见：发热 不常见：流感样疾病 寒战。39（11.1） 2（0.6） 1（0.3）]} 注：本表汇总了伊班膦酸钠2mg和4mg剂量的数据，事件记录时无论因果关系判定如何。 肾脏排泄钙减少通常伴随血清磷水平的下降，无需采取任何治疗措施，血清钙可能下降到低钙血症水平。 已报告的频率较低的其它反应如下： 免疫系统疾病： 非常罕见：超敏反应 皮肤和皮下组织疾病： 非常罕见：血管神经性水肿 呼吸系统，胸腔和纵膈疾病： 非常罕见：支气管痉挛 对乙酰水杨酸过敏的哮喘患者在接受其它双膦酸盐治疗时，可能诱发支气管痉挛。 乳腺癌骨转移相关事件的预防 伊班膦酸钠在乳腺癌骨转移患者中按照推荐剂量（6mg）进行了与安慰剂的对照临床试验。表2中列出了与药物无关、可能有关、很有能有关的常见不良反应，接受伊班膦酸钠治疗的患者多于安慰剂治疗的患者。 表2 6mg伊班膦酸钠预防乳腺癌骨转移骨相关事件临床试验中发生率高于安慰剂的常见不良反应 {[不良反应。安慰剂 （n：157）No.（%）。伊班膦酸钠6mg （n：152）No.（%）]。[感染和侵染 感染。1(0.6)。2(1.3)]。[内分泌异常 甲状旁腺功能障碍。1(0.6)。2(1.3)]。[神经系统异常 头痛 头晕 味觉障碍（味觉反常）。4(2.5) 2(1.3) 0(0.0)。9(5.9) 4(2.6) 2(1.3)]。[眼部异常 白内障。1(0.6)。2(1.3)]。[心脏疾病 束支传导阻滞。1(0.6)。2(1.3)]。[呼吸系统，胸腔和纵隔疾病 咽炎。0(0.0)。3(2.0)]。[胃肠系统疾病 腹泻 消化不良 呕吐 胃肠道疼痛 齿科疾病。1(0.6) 5(3.2) 2(1.3) 2(1.3) 0(0.0)。8(5.3) 6(3.9) 5(3.3) 4(2.6) 3(2.0)]。[皮肤皮下组织异常 皮肤病 瘀斑。0(0.0) 0(0.0)。2(1.3) 2(1.3)]。[骨骼肌肉和结缔组织异常 肌痛 关节痛 关节功能障碍 骨关节炎。6(3.8) 1(0.6) 0(0.0) 0(0.0)。8(5.3) 2(1.3) 2(1.3) 2(1.3)]。[全身性反应 衰弱 流感样症状 外周水肿 口渴。8(5.1) 2(1.3) 2(1.3) 0(0.0)。10(6.6) 8(5.3) 3(2.0) 2(1.3)]。[检查 γ-转氨基酶升高 肌酐升高。1(0.6) 1(0.6)。4(2.6) 3(2.0)]} 其它较低频率的不良反应如下： 不常见： 感染和侵染：膀胱炎、阴道炎、口腔念珠菌感染 良性肿瘤和恶性肿瘤（包括囊肿和息肉）：良性的皮肤赘生物 血液和淋巴系统：贫血、恶液质 新陈代谢和营养异常：低磷血症 精神絮乱：睡眠障碍、焦虑、情绪不稳定 神经系统异常：脑血管疾病、神经根损害、健忘症、偏头痛、神经痛、过度紧张、感觉过敏、口周感觉异常、嗅觉异常。 耳和内耳异常：耳聋 心脏疾病：心肌缺血、心血管疾病、心悸 血管疾病：高血压、淋巴水肿、静脉曲张 呼吸系统，胸腔和纵隔疾病：肺水肿、喘鸣 胃肠系统疾病：肠胃炎、吞咽困难、胃炎、口腔溃疡、唇炎 肝胆疾病：胆石症 皮肤和皮下组织异常：皮疹、脱发 肾和泌尿系统异常：尿潴留、肾囊肿 生殖系统和乳腺疾病：盆腔疼痛 全身和给药部位异常：低体温 检查：血液碱性磷酸酶升高、体重降低 损伤，中毒及医疗处置并发症：损伤、注射部位疼痛 绝经后妇女骨质疏松症的治疗 每日一次口服片剂 用每日口服2.5mg的伊班膦酸钠临床治疗研究持续了3年，在超过3900例的绝经后的骨质疏松症的妇女中进行，每日口服2.5mg的伊班膦酸钠的安全性资料与安慰剂类似，多数的不良事件是轻到中度，不会导致停药。严重不良事件的发生率在安慰剂组为20%，2.5mg每日口服伊班膦酸钠组为23%，患者因不良事件而退出治疗的发生率，在2.5mg每日口服伊班膦酸钠组和安慰剂组中均为17%。总之，按照人体系统，不存在每日口服伊班膦酸钠和安慰剂差异，消化系统不良事件是停止治疗的主要原因。 表3列出了治疗和预防研究中报告频率超过2%的不良事件，接受每日口服伊班膦酸钠治疗的患者多于安慰剂治疗的患者，不良事件与药物的因果...