奥卡西平片说明书
【说明书修订日期】核准日期：2007年03月19日修改日期：2007年10月24日
【警告】已知对本品任何成份过敏的病人禁用；房室传导阻滞者禁用
【药品名称】奥卡西平片
【商品名】万仪
【英文名】oxcarbazepine tablets
【汉语拼音】aokaxiping pian
【成份】化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯骈[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺结构式为:分子式:C15H12N2O2分子量:252.27
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显微黄色。
【适应症】奥卡西平适用于成人癫痫部分发作病例的单独治疗或辅助治疗。也适用于4-16岁儿童癫痫部分发作病例的辅助治疗。
【规格】0.3g。
【用法用量】1．成人服用作为辅助治疗剂：起始剂量为600mg/天，分两次服用，如果临床需要，在经过大约一周的间隔，可逐渐增加600mg/天的最大量；推荐剂量为1200mg/天，分两次服用。日服量超过1200mg/天时，疗效增强，但大多数患者因为中枢神经系统的不良反应而不能耐受2400mg/天的剂量，在服用奥卡西平期间，建议仔细地观察病人和监测同服的其他抗癫痫药的血液浓度。转换为单独治疗：在开始减少同时服用的其它抗癫痫药物的剂量的同时，患者可转为用本品单独治疗。起始剂量为600mg/天，分两次服用。大约在3-6周内完全停用其它抗癫痫药物，同时在2-4周左右达到本品的最大服用剂量。根据临床需要，在经过大约一周的间隔，可增加600mg/天的最大量，逐渐使本品达到推荐剂量2400mg/天，在转换期内需密切观察病人。作为单独治疗剂：在开始服本品时，患者未服其它抗癫痫药，起始剂量为600mg/天，分两次服用。然后每三天增加一个300mg/天的量，直到达1200mg/天的剂量为止。试验证明1200mg/天的剂量是有效的（而当从服用其它抗癫痫药转换为单独服奥卡西平时，其有效剂量为2400mg/天）。2．儿童（4-16岁）作为辅助治疗：起始剂量8-10mg/kg，一般不超过600mg/天，分两次服用，两周内达稳定剂量，其剂量与体重的换算如下：20.0-29kg900mg/天29.1-39kg1200mg/天＞39kg1800mg/天肝功能损害的病人对于有轻至中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。肾功能损害的病人有肾功能损害的病人（肌酐清除率＜30ml/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300mg/日），并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。遵医嘱。
【不良反应】据文献报道,在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%；常见1%～10%；少见0.1%～1%；罕见0.01%～0.1%；非常罕见＜0.01%。全身反应很常见：疲劳（12%）常见：无力非常罕见：血管神经性水肿，多器官过敏（可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛）中枢神经系统很常见：轻微头晕（22.6%），头痛（14.6%），嗜睡（22.5%）常见：不安，记忆力受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变（神经质），眼球震颤，震颤。皮肤常见：痤疮，脱发，皮疹不常见：荨麻疹非常罕见：严重过敏反应，包括Stevens-Johnson综合征，系统性红斑狼疮感觉器官很常见：复视（13.9%）常见：眩晕，视觉障碍（例如视力模糊）心血管系统非常罕见：心律失常（例如：房室传导阻滞）胃肠道很常见：恶心（14.1%），呕吐（11.1%）常见：便秘，腹泻，腹痛。血液系统不常见：白细胞减少症非常罕见：血小板减少症肝脏不常见：转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高非常罕见：肝炎，参见
【注意事项】。代谢和营养障碍常见：特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人，参见
【注意事项】。非常罕见：伴有下列情况的症状性低钠血症：痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍（例如，视力模糊），呕吐，恶心。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程中，会发生抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH），参见
【注意事项】。
【禁忌】1．已知对本品任何成份过敏的病人。2．房室传导阻滞者。
【注意事项】对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见
【不良反应】。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人，作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品，参见
【不良反应】。可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如：减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人；有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物（例如：利尿剂，去氨加压素）或者是使用非甾体抗炎药（例如：吲哚美辛）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种癫痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平，在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低，参见
【药物相互作用】。应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失（见
【药物相互作用】）。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠有确切的证据表明本品对人的胚胎有危险，但是，药物对患有癫痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。动物实验表明，高剂量的奥卡西平对母体有毒性作用，可增加胚胎的死亡率并在一定程度上影响出生前和/或出生后动物的发育。在8组大鼠胚胎毒性研究中（在奥卡西平和MHD对母体有毒性的剂量水平上进行研究），有一组发现畸型胚胎增多。没有足够的证据和临床人体对照研究能够对怀孕期间服用本品的安全性进行评价。对于在治疗期间怀孕的妇女，或者在孕期给予本品治疗的妇女，必须仔细权衡使用药物的利弊。奥卡西平和其活性代谢物MHD能够通过胎盘屏障。在一例病例中，新生儿和母亲的MHD血浆浓度类似。据报道，在新生儿中，抗癫痫药物能够产生凝血障碍，作为一种谨慎的考虑和预防措施，在怀孕的最后几个星期，母亲应服用维生素K1，新生儿也应服用。众所周知，怀孕期间可以发生叶酸缺乏，文献报道抗癫痫药能够加重这种情况。对接受抗癫痫药治疗的母亲而言，叶酸缺乏能够造成出生缺陷的增高。在孕前和怀孕期间，建议添加叶酸治疗。维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。哺乳在哺乳期间，应对使用本品治疗的利弊进行仔细考虑。奥卡西平和其活性代谢物能通过乳汁分泌，二者的乳汁/血清浓度比值均为0.5。本品对婴儿的影响并不清楚，因此，用母乳喂养的母亲不得给予本品治疗。
【儿童用药】参见
【用法用量】，或遵医嘱。
【老年用药】参见
【用法用量】，或遵医嘱。
【药物相互作用】酶抑制在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19，如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物（例如，苯巴比妥，苯妥英钠），就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量，奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶诱导体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药（例如，卡马西平）的代谢...